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欧美色吧 安捷影音播放器下载 ML385性质、用途与分娩工艺 生物活性 ML385是一种新式的、特异的NRF2遏止剂,IC50为1.9 μM。它能遏止NRF2的下流靶基因的抒发。NRF2 可编削多种铁逝世和脂质过氧化相干卵白的活性。 靶点 TargetValue Ferroptosis () Nrf2 () 1.9 μM 体外征询

ML385可径直与NRF2卵白互相作用,它与NRF2的Neh1纠合区域纠合,因而坚苦NRF2-MAFG复合体与开动子ARE序列的纠合、减少转录活性。在肺癌细胞中,ML385靶向NRF2信号,采取性地影响了细胞的集落造成智商和助长,NRF2获取功能。

体内征询

在NSCLC模子(皮下和原位)中,ML385单药给药和与carboplatin组合给药皆可进展抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代能源学参数安捷影音播放器下载,腹腔打针的ML385(30 mg/kg)半衰期为2.82 h。ML385可裁汰胰腺毁伤。

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